血管舒张药物

1. 基本概念：血管舒张药物是一类能够扩张血管，使血管内径增宽，从而降低血管阻力和血压的药物。其核心作用是“松驰”血管平滑肌。

2. 核心作用机制：血管壁的中层主要由平滑肌细胞构成。当这些细胞收缩时，血管管腔变窄（血管收缩）；当它们松弛时，血管管腔变宽（血管舒张）。血管舒张药物通过影响平滑肌细胞收缩过程中的不同环节来实现舒张作用，主要机制包括：

   • 直接作用于平滑肌：一些药物（如硝酸酯类、硝普钠）能直接提供或促进产生一氧化氮，后者是强大的内源性血管舒张信号分子。
   • 阻断钙离子通道：钙离子是触发平滑肌收缩的关键信使。钙通道阻滞剂通过阻止钙离子进入细胞，抑制收缩。
   • 干扰肾素-血管紧张素-醛固酮系统：如ACEI和ARB，通过减少强效缩血管物质血管紧张素II的生成或作用，导致血管舒张。
   • 阻断α-肾上腺素能受体：某些药物（如哌唑嗪）通过阻断使血管收缩的α受体，消除交感神经系统的缩血管指令。

3. 主要分类与代表药物：

   • 动脉舒张剂：主要扩张小动脉（阻力血管），降低心脏射血阻力（后负荷），代表药有肼屈嗪、二氮嗪、钙通道阻滞剂（如硝苯地平）、ACEI/ARB。
   • 静脉舒张剂：主要扩张大静脉（容量血管），减少回心血量，降低心脏前负荷，代表药有硝酸酯类（如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯）。
   • 动静脉均衡舒张剂：同时扩张动脉和静脉，对前后负荷均有影响，代表药有硝普钠、部分钙通道阻滞剂。

4. 核心临床应用：

   • 高血压：是治疗高血压的基石之一，通过降低外周血管阻力来降低血压。
   • 心力衰竭：通过降低心脏的前和/或后负荷，减轻心脏工作负担，改善症状（如硝酸酯类用于急性心衰）。
   • 心绞痛：通过扩张冠状动脉改善心肌供血，和/或降低心脏负荷减少心肌耗氧（如硝酸甘油、钙通道阻滞剂）。
   • 高血压危象/急症：使用起效迅速的静脉制剂（如硝普钠）快速控制严重升高的血压。
   • 外周血管疾病：用于改善肢端血液循环（如某些钙通道阻滞剂）。

5. 重要不良反应与注意事项：

   • 反射性心动过速：动脉扩张导致血压下降时，身体可能代偿性地加快心率，常见于直接动脉扩张药（如肼屈嗪）。
   • 体位性低血压：尤其常见于静脉扩张剂和α受体阻滞剂，表现为突然站立时头晕、黑蒙。
   • 头痛、面部潮红：由脑血管扩张引起。
   • 水肿：动脉扩张可能导致局部毛细血管压力增高，液体渗出，引起脚踝水肿（常见于钙通道阻滞剂）。
   • 耐受性：长期连续使用硝酸酯类药物可产生耐受性，疗效减弱，通常需要设定每日无药间期。
   • 硝普钠的特殊风险：长期或大剂量使用可能引起硫氰酸盐或氰化物中毒，需严密监测。