H₂受体拮抗剂
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首先，H₂受体拮抗剂是一类通过特异性阻断胃壁细胞上的组胺H₂受体来发挥作用的药物。组胺是体内一种重要的化学递质，当其与胃壁细胞上的H₂受体结合后，会像“钥匙开锁”一样，启动一系列生化反应，最终强力刺激胃酸分泌。这类药物的核心机制就是占据这个“锁孔”（受体），阻止组胺这把“钥匙”与之结合，从而显著抑制由组胺刺激引起的胃酸分泌，无论是基础状态下的胃酸还是进食后刺激产生的胃酸。
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基于上述抑酸机制，H₂受体拮抗剂主要用于治疗与胃酸过多相关的疾病。其核心适应症包括：胃溃疡和十二指肠溃疡的愈合与维持治疗、胃食管反流病（用于缓解烧心和反流症状，并促进食管黏膜的愈合）、卓-艾综合征（一种以极度胃酸分泌过多为特征的疾病）以及预防应激性溃疡（如重症患者或大手术后）。它们能有效降低胃内酸度和胃蛋白酶活性，为黏膜修复创造有利环境。
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从药物发展来看，H₂受体拮抗剂是药物化学史上的里程碑。第一代代表药物是西咪替丁，它率先证明了该靶点的有效性，但因其会与肝脏中代谢某些其他药物（如华法林、茶碱）的酶结合，容易产生药物相互作用，且偶有中枢神经系统副作用（如精神紊乱）。后续开发的雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，抑酸作用更强、作用时间更持久，并且药物相互作用风险显著降低，安全性得到改善。其中法莫替丁的效价强度最高。
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在具体临床应用上，H₂受体拮抗剂通常采用口服给药，也有静脉注射剂型用于住院患者。服药时间有讲究：为了有效抑制夜间“基础胃酸分泌”高峰和餐后胃酸分泌，常规用法是每日两次（早餐后和睡前），或睡前单次服用较大剂量。治疗溃疡的疗程一般为4-8周。由于其抑酸作用是可逆的竞争性拮抗，停药后胃酸分泌会较快恢复正常。
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这类药物的安全性总体良好，常见副作用发生率不高且通常轻微，包括头痛、头晕、腹泻或便秘、疲劳等。少数患者可能出现可逆性的肝功能指标异常。需要特别注意的是，长期大剂量使用西咪替丁，因其具有微弱的抗雄激素作用，偶可导致男性乳腺发育和性功能障碍。此外，虽然罕见，但所有H₂受体拮抗剂均有引起血细胞减少（如血小板减少）的潜在风险。
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最后，将H₂受体拮抗剂放在当前抑酸治疗的大背景下看。相比于后来出现的、抑酸作用更强大持久的质子泵抑制剂，H₂受体拮抗剂的抑酸强度较弱，在治疗重症酸相关疾病（如重度食管炎）方面疗效稍逊。因此，其当前角色主要是治疗轻至中度的胃食管反流病和功能性消化不良，或作为溃疡维持治疗和夜间酸突破的补充治疗。但其起效相对较快、成本较低的优势，使其在特定临床场景和OTC（非处方药）市场中仍保有一席之地。